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薬局 リスペリドン/ペロスピロン/ブロナンセリン

こんにちは、薬局です。

今回は、非定型抗精神病薬のリスペリドン、ペロスピロン、ブロナンセリンについて紹介します。

前回ご紹介した定型抗精神病薬の登場で、統合失調症の治療は薬物療法が中心となってくると、効果の主体であるドパミンD2受容体遮断作用の強弱により薬剤の強弱がはかられるようになり、強力な薬剤は同時に錐体外路症状(EPS)や循環器系の副作用の発現頻度も高くなるという側面を持っていました。

 

また、陽性症状(幻覚、妄想、自我意識の障害、興奮や昏迷)には効果が認められるものの、陰性症状(思考・感情・意欲の障害、行動の異常、認知機能障害)への効果は弱いため、両方の症状に効果があり、かつEPS等の副作用が少ない薬剤が望まれ開発されたのが非定型抗精神病薬に分類される薬剤です。

現在、統合失調症の全てのガイドラインで、第一選択は非定型抗精神病薬となっています。

 

その中でもリスペリドン、ペロスピロン、ブロナンセリンは、セロトニン・ドパミン遮断薬(SDA)に分類される薬剤で、セロトニンとドパミンが拮抗する事を利用し、抗精神病効果に優れながらもEPSが少ない薬剤といえます。

それぞれの特徴は、以下の通りです。

リスペリドン:

抗精神病効果に優れ、体重増加や血糖値上昇は少なく、禁忌もないので統合失調症治療の第一選択薬となる。脳内移行が悪いことからプロラクチン値を上げ、無月経、乳汁分泌、射精不能の副作用がみられる。

ペロスピロン:

セロトニン1A受容体の部分作動作用も持つため、EPSは幾分少なく、また抗不安・抗うつ効果も期待できる。

ブロナンセリン:

SDAの中ではドパミン選択性が強く幻覚妄想状態に対してより効果が期待できる反面、EPSがみられやすく鎮静効果は弱い。脳内移行がよいのでプロラクチン値を上げにくい。

次回は非定型抗精神病薬のオランザピン、クエチアピン、アリピプラゾールについて紹介します。